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2013年中國學者Yi等人於歐洲藥理學期刊發表了一篇關於硫酸化人蔘皂甙Rh2的研究,其研究結果證實硫酸化修飾的人蔘皂甙Rh2能夠有效抑制LPS在巨噬細胞中所誘發的發炎分子之釋放。硫酸化人蔘皂甙Rh2具有發展成抗發炎治療藥劑的潛力。

人蔘皂甙Rh2-B1能抑制由酯多醣所誘導的巨噬細胞RAW264.7發炎反應

人蔘皂甙Rh2是人蔘成份中其中一種非常重要的人蔘皂甙,其具有抗發炎、抗腫瘤的特性。然而Rh2因其低水溶性,導致口服生物利用率極低,大大的限制了Rh2的效用。在先前的研究中,作者運用氯磺酸-吡啶法使人蔘皂甙Rh2進行硫酸化修飾得到新的衍生物Rh2-B1。相較於Rh2,其具有較高的水溶性與較佳的免疫增強效果。然而,Rh2-B1的抗發炎作用仍不清楚。

因此作者進一步的在巨噬細胞模式中探討Rh2-B1對LPS(脂多醣)所誘發的發炎分子之影響。作者發現Rh2-B1顯著的抑制脂多醣所誘發的促發炎分子,包括過量的一氧化氮、前列腺素E2、腫瘤壞死因子TNF-α、介白素 (IL)-1β和IL-6。同時Rh2-B1也明顯的降低一氧化氮合成酶(NO Synthase)與環氧合酶-2(Cyclooxygenase-2)的蛋白質及基因表現量(此兩種酵素能夠合成一氧化氮與前列腺素)。此外,Rh2-B1能夠有效抑制LPS誘導的 p38、JNK與ERK1/2三種發炎相關訊息傳遞蛋白的磷酸化。Rh2-B1更透過抑制IκBα的降解,進而阻止NF-κB p65進入細胞核中調控發炎分子的表現。

在此篇研究中,作者證明Rh2-B1藉由阻斷MAPK和NF-κB發炎調控途徑進而抑制LPS所誘導的發炎分子之釋放,此結果顯示硫酸化人蔘皂甙具有成為抗發炎治療藥劑的潛力。

參考文獻:Eur J Pharmacol. 2013 Jul 15;712(1-3):60-6.

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